山楂为蔷薇科植物山里红的成熟果实。其味酸、甘,微温,入脾、胃、旰经,具育消食健胃、行气散瘀之功效。临床上常用炮制品的规格有生山楂、炒山楂、焦山楂和山楂炭等。不同炮制品的功效和应用亦不同,如散瘀止痛用生品、消食化积用炒制品等。现代研究表明,山楂炮制后,其化学成分如有机酸、黄酮、磷脂和微量元素等的含量均发生了变化,从而改变了山楂的药理作用和临床疗效,因此亟待规范山楂炮制方法。
炮制对化学成分变化的影响
山楂的主要成分为有机酸和黄酮类化合物。其他还含有脂肪酶、维生素C、核黄素、胡萝卜素及钙、磷、铁等微量元素和磷脂类成分。
对有机酸含量的影响 现代药理研究认为有机酸具有消食开胃的作用,但山楂生品中有机酸含量较高,对胃肠刺激作用大。山碴炮制后则一定程度上降低其总有机酸的含量,减少了对胃肠的刺激作用,保证了临床疗效的发挥。广西中医学院研究人员的实验结果表明,山楂中总有机酸含量随炮制时间的延长、炮制温度的增加,呈下降趋势。炒山楂、焦山楂中总有机酸含量分别保留了 82.65%和46.42%,而山楂炭中总有机酸几乎全被破坏,仅存2.58%。但也有学者研究认为,炒山楂、焦山楂中总有机酸含量分别保留了76.59%和10.67%。由此可以看出,山楂中总有机酸含量还有待进一步研究。中国中医研究院研究人员在实验中发现,山楂中枸橼酸的含量占总有机酸含量的50%~ 80%,在不同炮制品中,总有机酸含量的下降主要体现在枸橼酸含量的下降。采用薄层扫描法对山楂和焦山楂中熊果酸的含量进行测定,结果表明,炮制前后熊果酸含量无显著差异。
对黄酮类成分含量的影响 与有机酸成分在炮制过程中的变化相似,山楂中总黄酮类成分含量在炮制过程中,随受热时间的延长、温度的升高,而呈下降趋势。焦山楂与山楂炭中总黄酮类成分分别保留41.9%和 25.8%,炒山楂总黄酮成分保留约80%。
对微量元素含量的影响 生山楂、炒山楂、焦山楂、山楂炭4个品种中钙、钠的含量均较高,炮制后微量元素含量存在差异,炒山楂中钠、铂含量增加约1倍,其他元素的含量变化较小。焦山楂中镍增加约80倍,钠、铂增加约1倍,其他元素的含量变化不大。山楂炭中微量元素含量的变化与焦山楂相似,但铁、钛、锂、钠、镁、钡、硼、铅、铂含量增加值高于焦山馇。这表明炒制程度对山楂中微量元素含量有一定影响。
对总磷脂含量的影响 用薄层扫描法和铝蓝比色法测定山楂及其6种炮制品 (炒黄、炒焦、制炭、土制、红糖制、蜜制山楂炭)中总磷脂含量及磷脂组分的分布,结果表明,随着炮制温度升高和加热时间的延长,总磷脂含量明显下降,尤其是炒炭品最为突出,与生品相比下降了 62.65%,说明高温炮制会造成部分磷脂成分的破坏。以各炮制品磷脂成分的分布来看,随炒制温度的增加,溶血磷脂酰胆碱和磷脂酸的含量有所增加,而其他磷脂组分则有所降低。前者与磷脂酰胆碱受热易氧化成溶血磷脂酰胆碱的性质相吻合,后者提示高温炮制可能使部分其他磷脂组分分解生成磷脂酸。
炮制对药理作用的影响
山楂不同炮制品在消化系统方面的作用强度不同。山楂生品和炒制品在保护胃蛋白酶的分泌和增强胃肠推进功能方面优于焦品和炭品。除240度(高温)烘制品外,其他的烘制品均有胃肠推进作用,且以生山楂的推进程度最大。烘制温度越高,胃肠推进作用越弱,至240度时,推进作用不明显。
炮制存在的问题与对策
目前,各省市炮制规范中山楂的炮制工艺和标准很不统一一,“各地各法”现象依然严重。以炒山楂为例,炒山楂的工艺参数主.要为炮制温度和炮制时间,由于目前中药饮片厂炒药机的热源多为炭火加热,炒药锅内的温度很难均匀、稳定,使得炮制过程中温度参数很准确定并加以规范。因此,各地的炮制工艺仍以“文火”、“武火”等字样来描述,其具体的含义只能依据具体操作者的经验。饮片质量标准也由于工艺不确定,质量标准无法统一,现仍以“焦黄色、黄褐色“等凭主观想象的词汇来描述,从而使得饮片质量千差万别,影响临床用药的疗效。
为解决上述饮片炮制中存在的问题,已经有研究者尝试用烘箱烘制法来替代传统的炒制法。以山楂总有机酸和总黄酮化合物含量为指标,以烘箱温度在180度左右的烘制品相当于炒山楂、以220度左右的烘制品相当于焦山楂。此法的优点是温度可控,烘制参数易于规范,缺点是由于烘制品受热的方式与炒制品不同,使得烘制品外观与炒制品截然不同,虽然可以从总有机酸和总黄酮化合物含量上找到相应的尺度,但这种烘制品是否可以真正替代炒制品还需进一步验证。
可以看出,山楂不同的炮制方法引起所含化学成分发生不同的改变,导致不同炮制品的“性味归经”和“功能主冶”亦不相同。但是,目前对山楂炮制原理的研究较少,因而无法阐明其产生作用的物质基础。这要求在今后对山楂工艺的研究中,应同时结合化学、药理学、毒理学、临床应用等多.方面的研究,采用先进的检测手段,找到能够代表其临床功能主治的评价指标,进行深入的研究分析,从而保证山楂炮制工艺的规范化和饮片质量标准的科学、合理。
摘自:《中国医药报》文/李化 杨滨
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