头孢力新(头孢氨苄、4号) 第一代头孢菌素主要品种。口服后在胃液中稳定,进入小肠后主要在小肠上端吸收。由于头孢力新吸收部位在小肠上端,进食及饮用奶制品会延迟胃排空,从而延迟吸收。为保证迅速起效,故应空腹服药。
此外,头孢力新供临床应用制剂有盐酸头孢力新及头孢力新-水化合物,此二种制剂吸收情况相似,无差异。
头孢拉定(6号) 第一代头孢菌素主要品种。头孢拉定生物利用度可达到所给剂量的90%,且食物对其吸收影响不大,空腹或进食后服用均可。
头孢羟氨苄 第一代头孢菌素。口服吸收好,进食对其吸收无显着影响,可空腹服用,也可进食时服用。
头孢克洛 第二代头孢菌素。生物利用度可达90%以上,视品牌可有差异。目前,国产品主要是速释片(胶囊)、混悬剂等,进口品(希刻劳)除速释剂型外,尚有长效(缓释)剂型,前者需一日多次服药(3~4次),后者仅需1~2次/日服药,大大地方便了病员。
空腹时速释剂型片(胶囊) 剂与混悬剂口服吸收均好,但进食对混悬剂吸收产生明显影响,可使混悬剂血药浓度峰值下降1/2~1/3。因此,混悬剂建议餐前1小时或餐后2小时服用。进食对片(胶囊)剂影响不大,故可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。
进食可提高长效(缓释) 片吸收,使血药峰浓度及药物吸收度均有明显增加,故长效(缓释)片宜在进食时或餐后1小时内服用。此外,由于钙、镁等制酸药可降低缓释片吸收,故长效(缓释)片不应与钙镁等制酸剂同时服用。
头孢丙烯 第二代头孢菌素。其生物利用度约在90%左右,进食对其吸收无明显影响,可于空腹服用,也可进食后服用。
头孢呋辛酯 第二代头孢菌素头孢呋辛前体药物,在体内经非特异性酯酶水解成头孢呋辛而产生效应。头孢呋辛酯空腹生物利用度约在40%左右,进食使生物利用度增至50%。与牛奶同服生物利用度增加更显着,故头孢呋辛酯应在进食时服用或与牛奶同服。
头孢泊肟酯 第三代头孢菌素头孢泊肟供口服应用前体药物,经肠壁水解而吸收。空腹服用时生物利用度为41%~50%,进食可提高生物利用度至52%~64%。由于食物抑制了肠腔内酯酶,使本品在降解前先吸收,提高了生物利用度,且生物利用度增高与剂型有关。所以,推荐头孢泊肟酯与食物同时服用。
头孢布烯 第三代广谱口服头孢菌素。空腹生物利用度为80%,进食可使达峰时间明显推迟,故本品应空腹服用。
头孢地尼 第三代口服头孢菌素,其空腹生物利用度与剂量、剂型相关。空腹时胶囊剂顿服300毫克,生物利用度为21%;600毫克仅为16%,混悬剂为25%。故头孢地尼应空腹或进食后2小时服用。
头孢特仑 第三代口服头孢菌素。其生物利用度较低,空腹仅为14%,进食可轻度提高生物利用度至16%,食物虽可略微提高生物利用度,但推迟血药达峰时间,故仍应以空腹服用为好。
(实习编辑:陈静梅)
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